帕唑帕尼/培唑帕尼在安全性上优于舒尼替尼

　　肾癌约占癌症的2.4%，2012年全球约有337860例新诊断病例，其中透明细胞癌为主型占75%~85%。晚期肾癌对放、化疗极不敏感，细胞因子治疗效果有限，且不良反应明显。随着对疾病发展机制的了解，特异性靶向抗肿瘤药物不断开发并进入临床应用。帕唑帕尼（培唑帕尼）是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其对激酶靶点的选择性较舒尼替尼更高。

　　那么帕唑帕尼治疗晚期肾癌疗效是不是更好呢？帕唑帕尼主要通过抑制VEGFR-1、2、3，PDGF-α、β和c-Kit进而抑制肿瘤血管生成及肿瘤细胞生长和存活。此外，培唑帕尼抑制Flt-3活性较舒尼替尼低，因此，培唑帕尼较舒尼替尼更少发生骨髓抑制。欧洲、美国和日本等地从2009年开始批准培唑帕尼作为晚期肾癌的一线用药。　　

　　帕唑帕尼对初诊或既往接受细胞因子治疗的晚期肾癌患者均有显著疗效，和一线推荐药物舒尼替尼相比疗效相当。培唑帕尼（帕唑帕尼）也于2017年在我国大陆获批上市。帕唑帕尼的上市应用改变了既往晚期肾癌一线靶向治疗的格局，为晚期肾癌患者提供了另一种有效可耐受的方案。　

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