来那替尼(Niratinib)为什么能作用赫赛汀治疗后的强化辅助药物

　　来那替尼（Niratinib）是由Puma Biotechnology研发，是唯一获批用于赫赛汀治疗后的强化辅助药物。那来那替尼有和优势呢？（1）靶点广而特意。来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是抗HER2药物中靶点最多的一类药物。

　　既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1（EGFR）的旁路扩增，HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用，通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞，这是逆转耐药的原因之一。来那替尼结合的位置不在胞外，而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区，在通路的下游进行截流，这也是逆转耐药的另一重要原因。

　　（2）HER2点突变时仍有效。即使HER2存在点突变时，使用来那替尼（Niratinib）仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。

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