依鲁替尼是全球获批上市的第一代BTK抑制剂

　　依鲁替尼是全球第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，属于第一代BTK抑制剂。由强生和Pharmacyclics合作开发，于2013年11月获FDA批准上市，先后获批用于治疗复发性或难治性套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和Waldenstöm的巨球蛋白血症(WM)。

　　其在日本上市先后获批用于治疗复发性或难治性的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和复发或难治性套细胞淋巴瘤。另外依鲁替尼的其他适应症还处于临床研究，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌，急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、B细胞淋巴瘤、CNS肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等等。

　　布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（Bruton’s tyrosine kinase，BTK）是B细胞受体通路重要信号分子，在B淋巴细胞的各个发育阶段表达，参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡，在恶性B细胞的生存及扩散中起着重要作用，是目前临床研究治疗B细胞类肿瘤及B细胞类免疫疾病的研究热点。全球上市药物2个，分别是Pharmacyclics/强生共同开发的依鲁替尼（Ibrutinib，2013年11月获得FDA批准上市）、Acerta Pharma/阿斯利康开发的Acalabrutinib（2017年11月获得FDA批准上市。

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