在细胞内,每时每刻都会合成大量新的蛋白质,也有大量旧的蛋白质会被降解。为了维持细胞的正常工作,蛋白质水平的动态稳定至关重要。在细胞内,大部分蛋白是由泛素-蛋白酶体系统降解的——细胞如果觉得一个蛋白已经失去了作用,就会给它打上泛素的“标签”。这就好像是快递单一样,把蛋白送往蛋白酶体这个“垃圾处理厂”。在那里,蛋白质会被降解成多肽,供细胞重复利用。
2003年,美国FDA批准了第一款进入临床的静脉注射用蛋白酶体(proteasome)抑制剂
在一项开放性、单臂、多中心试验中[M34103-053 (PINNACLE)]评价了本品用于治疗
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