色瑞替尼(Ceritinib)可用于哪些靶点突变的肺癌患者

　　Ceritinib（色瑞替尼）是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度ceritinib抑制的靶点是包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。这些之中，ceritinib 是对ALK是最活性。Ceritinib抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化，和在体外和体内分析中ALK-依赖癌细胞的增殖。

　　色瑞替尼抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白细胞株在体外的增殖和在小鼠和大鼠中显示剂量依赖地抑制EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤的生长。在携带证实对克唑替尼耐药的EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中Ceritinib在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖抗肿瘤活性。　　

　　患者单次口服色瑞替尼（Ceritinib）后，约在4至6小时实现色瑞替尼血浆峰水平(Cmax)，和曲线下面积 (AUC)和跨越50至750 mg Cmax与剂量正比例增加。未曾测定色瑞替尼的绝对生物利用度。色瑞替尼 750 mg 1次口服给药后，约15天达到稳态与3周后几何均数积蓄比值6.2。50 至750 mg 1次口服重复给药全身暴露以较大于剂量正比例的方式增加。　　

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