依鲁替尼（ibrutinib）是重磅一个口服BTK抑制剂类抗癌新药

　　癌症是目前人类面临的重大疾病之一，每年都有大量的患者因为罹患癌症离世。依鲁替尼( ibrutinib，原研商品名为Imbruvica)是一种口服的重量级的布鲁顿酪氨酸激酶( BTK)抑制剂类抗癌新药，由美国Pharmacyclics公司( 2015年被艾伯维收购)和强生公司合作研发。

　　依鲁替尼自2013年底获得美国FDA批准上市以来， 已先后被FDA授予了4个突破性药物认定，分别用于套细胞淋巴瘤( MCL)、慢性淋巴细胞白血病( CLL /SLL)、Waldenstrom巨球蛋白血症( WM)和慢性移植物抗宿主病( cGVHD)的治疗。该药选择地与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基( Cys 481)进行共价结合， 不可逆地抑制BTK， 从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适合于肿瘤生长的淋巴组织。

　　依鲁替尼ibrutinib自2013年底获得美国FDA批准后，因其良好的临床表现和巨大的市场前景，引起了有机合成和药物化学家的强烈兴趣。在短短数年时间内，先后有数十篇专利文献报道不同的合成路线。

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