达沙替尼(Dasatinib)可穿过血脑屏障预防中枢神经系统白血病

　　肿瘤动物模型证实，颅内肿瘤种植成功的小鼠经达沙替尼（Dasatinib）治疗后，颅内肿瘤获得完全退缩，而未经达沙替尼治疗的小鼠则发生侵袭性脑肿瘤生长。从Ph+ALL复发患者使用达沙替尼单药治疗后的临床疗效来看，此类患者的CNS白血病细胞数量明显下降。除动物模型外，目前也已经有多例个案报道支持上述结果。

　　与伊马替尼相比，达沙替尼的抗酪氨酸活性更强，可更敏感、更广泛地抑制BCR-ABL，对于野生型和突变型BCR-ABL都有很强的抑制作用。达沙替尼能够强效克服SRC通路，并可透过血脑屏障，起到治疗/预防CNS白血病的作用，在治疗Ph+ALL方面具有较强的理论依据。共识指南推荐：达沙替尼用于诱导、维持和挽救治疗。　　

　　肿瘤负荷大、基线突变比例较大、SRC旁通路激活、中枢复发等诸多因素在Ph+ALL患者的发病机制中占了重要的地位，而达沙替尼（Dasatinib）可以有效治疗和预防上述问题，并且与其他TKI相比，达沙替尼可更敏感、更广泛地抑制BCR-ABL，并强效抑制SRC。基于上述原因，《美国国立综合癌症网络（NCCN）急性淋巴细胞白血病指南》推荐达沙替尼用于Ph+ALL初治患者的诱导、维持治疗及复发/难治性患者的挽救治疗中。　

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