帕比司他(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂

2018-08-09 作者: 康安途海外医疗

  帕比司他Panobinostat是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。

  Panobinostat是2015年2月23日由美国FDA批准上市的组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂,由NOVARTIS PHARMS公司研发、生产和销售。

  Panobinostat被批准与bortezomib(硼替佐米)以及dexamethasone(地塞米松)作为3线用药,共同治疗接受过2次包括bortezomib以及immunomodulatory agent(免疫抑制剂)治疗过后的多发性骨髓瘤(multiplemyeloma, MM)患者。每颗Farydak®胶囊含10 mg,15 mg或者20 mg Panobinostat,推荐起始剂量为:20 mg每2天1次,每周3次,共2周(第1、3、5、8、10以及12天),每21天为1个周期,共8个周期。

  Panobinostat属于组蛋白去乙酰酶抑制剂,能够抑制组蛋白赖氨酸残基的去乙酰化,在表观遗传学水平抑制基因的表达,从而引起细胞周期的阻滞,引起肿瘤细胞的凋亡。

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