依鲁替尼（Ibrutinib）是全球首个获批的BTK抑制剂

　　Ibrutinib(依鲁替尼，Imbruvica)是第一个获批的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。Ibrutinib可以与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合, 从而不可逆性地抑制BTK酶的活性，有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。(IC50= 0.46 nM)

　　Ibrutinib(依鲁替尼)由美国Pharmacyclics(艾伯维的子公司)和美国强生(Johnson & Johnson)共同研发，于2013年11月13日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，之后于2014年10月21日获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市，后又于2016年3月28日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市，由Pharmacyclics在美国上市销售，由强生在欧洲和日本上市销售，商品名为Imbruvica®。

　　依鲁替尼是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。自2014年10月依鲁替尼获欧盟批准上市，先后获批用于治疗复发性或难治性套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和Waldenstöm的巨球蛋白血症(WM)。其在日本上市先后获批用于治疗复发性或难治性的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和复发或难治性套细胞淋巴瘤。另外依鲁替尼的其他适应症还处于临床研究，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌，急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、B细胞淋巴瘤、CNS肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等等。

　　Imbruvica®为口服胶囊剂，每粒含有140 mg 依鲁替尼。推荐剂量为：套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤的用量为每次560 mg，每日1次；慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、Waldenström的巨球蛋白血症和慢性移植物抗宿主病的用量为每次420 mg，每日1次。

　　依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase，在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。

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