关于托法替布/托法替尼是一种什么样的靶点新药？

　　托法替尼是美国Pfizer（辉瑞公司）研究出来的一款分子靶点新药。tofacitinib（枸橼酸托法替尼，也叫托法替布）是一种JAK抑制剂，能有效地选择抑制JAK3，同时对JAK1、JAK2也有抑制作用，从而在细胞因子水平异常的体系中阻断JAKs介导的一系列细胞因子信号通路，抑制异常免疫信号的传导。

　　该药于2012年11月在美国获批用于治疗类风湿关节炎。2017年05月，美国FDA受理（不是获批）新药申请，托法替尼用于活动性银屑病关节炎(PsA)成人患者的治疗。2017年03月10日在我国（CFDA）获批上市许可，Xeljanz（商品名“尚杰”），用于中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗。是JAK抑制剂。Janus激酶（Janus kinase，JAK）是一个细胞信号分子家族，由JAK1、JAK2、JAK3和 TYK2组成。

　　细胞因子受体信号传输需要在JAK家族的帮助下进行，JAK1和JAK2涉及INF的信号传导，JAK3则在 IL-2、IL-7、IL-6、IL-15和 IL-21信号的传导中起作用，而这些细胞因子对淋巴细胞的生长、存活和生物学作用起着重要作用。JAK抑制药干扰细胞因子会受体信号的传导，调整了患者的免疫反应，抑制了患者的免疫细胞激活和一些的炎症反应。药物依然是免疫抑制思路，当然免疫对象会更精确更有针对性一些。

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