EGFR 又叫 HER1 或者 ErbB1,是 ErbB 受体家族四大成员之一。EGFR 过分频繁表达能激活下游重要的信号通路,从而导致细胞增殖,存活,转移及血管生成等。因此,EGFR-TKI是目前非小细胞肺癌(NSCLC)分子靶向治疗中应用最广、最成功的一类药物,有效率达到70%以上。像
而像阿法替尼(afatinib)和达克替尼(dacomitinib)这样新推出的 EGFR TKI 则在此基础上有了长足的发展。但是,几乎所有患者将会发生耐药、疾病进展。针对EGFR-TKI耐药,目前还没有标准的治疗方法,阿斯利康的Tagrisso (osimertinib,研发代码:AZD9291)将成为克服这一难题的一个利器。
约60%的耐药原因是EGFR基因发生了一种新的突变:T790M突变。这种新药发挥作用的部位正是T790M突变。
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2018-11-21
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