拜耳PI3K抑制剂Aliqopa获批治疗复发性边缘区淋巴瘤患者

　　今日，德国拜耳（Bayer）公司宣布其抗癌药物Aliqopa (copanlisib）获得了FDA颁发的突破性疗法认定，用于治疗已接受过两种疗法的复发性边缘区淋巴瘤（marginal zone lymphoma，MZL）患者。

　　根据世界癌症研究基金会（WCRF）的统计，非霍奇金淋巴瘤（non-Hodgkin lymphoma，NHL）是世界上最常见的血液癌症，患者人数占所有癌症患者总数的3%。根据美国癌症协会的估计，在2019年，将有超过7.4万人确诊患上NHL，而且有大约2万人会因此去世。

　　惰性非霍奇金淋巴瘤（iNHL）是NHL一种，其特点是进展和扩散缓慢。iNHL最常见的两种形式是滤泡性淋巴瘤（follicular lymphoma, FL）和MZL，分别占NHL患者总数的20%和10%。NHL患者虽然对最初的治疗反应良好，但是他们的病情通常伴随着多次复发，每次复发之后的缓解期越来越短。晚期NHL患者通常需要全身性的化学免疫治疗，他们急需新的有效疗法来缓解疾病，延长生命。

　　拜耳公司研制的Aliqopa是一款静脉注射的磷脂酰肌醇-3-激酶（phosphatesitol-3-kinase，PI3K）抑制剂。临床前研究表明Aliqopa能够在亚纳摩尔（sub-nanomolar）水平上抑制主要表达在恶性B细胞中的PI3K-α和PI3K-δ两种激酶亚型。PI3K信号通路在细胞生长、存活和代谢方面都很重要，该信号通路的失控容易引发NHL。Aliqopa能诱导肿瘤细胞死亡，并抑制原发性恶性B细胞的增殖。

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