二代EGFR抑制剂新药达克替尼(dacomitinib)在国内获批上市

　　2019年5月15日，重磅消息传来，抗癌新药达克替尼在中国批准上市了！达克替尼（dacomitinib）简称804，是由著名药企辉瑞公司研发的，属于第二代EGFR靶向药，批准的适应症是：单药用于EGFR敏感突变（19号外显子缺失突变或21号外显子L858R突变）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

　　肺癌的EGFR靶向药物竞争激烈，目前上市的药物有好几种；一代药物吉非替尼、厄洛替尼、埃可替尼。二代靶向药阿法替尼。三代靶向药奥希替尼。　即使在这种情况下，达克替尼在中国上市，依然备受关注，原因如下：它在中国EGFR突变患者临床试验的中位无进展生存期达到了18.4个月，远远超过了一代靶向药。它是目前唯一被证实，与标准疗法相比，能显著延长EGFR敏感突变患者总生存期的靶向药物。

　　目前，EGFR靶向药有三代，除时间不同外，它们在药物设计上也有所不同。一代：抑制主流的EGFR突变蛋白（可逆的），如易瑞沙、特罗凯、凯美纳。二代：抑制主流的EGFR突变蛋白（不可逆的），还能抑制EGFR相关的蛋白，如阿法替尼、达克替尼。三代：抑制主流的EGFR突变蛋白，而且还对T790M耐药突变蛋白依然有效（不可逆）。

　　和一代靶向药相比，二代靶向药有两个显著不同；1. 它和EGFR蛋白结合是不可逆的，一旦和突变蛋白结合就不会分开了，因此，理论上有更好、更持久的效果。2.除了抑制EGFR蛋白，它还能抑制HER-2和HER-4等相关蛋白，不仅能够延缓一些患者的耐药问题，还能帮助HER2突变患者。

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