ALK阳性肺癌目前已经有四款ALK抑制剂在国内上市

　　随着EGFR、EGFR T790、ALK、ROS1，c-MET等靶点被假说和临床研究结果确认后，肿瘤学者仍然在孜孜不倦地寻找可能的新靶点，NSCLC这块图谱，被不断细分，成为多个驱动基因组成的肿瘤，最先被确立的是EGFR突变，依次研发了第一代、第二代、第三代针对EGFR突变的药物，将EGFR突变阳性晚期NSCLC的OS提高到接近2年。之后是AKL阳性NSCLC，虽然阳性率只有3-7%，但是靶点精准，机制清晰，ALK抑制剂已经有4款上市，将PFS提高的25个月，OS接近5年。

　　EGFR基因突变有以下几个特征：腺癌中的阳性率高过其他组织类型（40% vs 3%）；非吸烟人群中高过吸烟人群（51% vs 10%）；东亚人群高过其他人群（30% vs 8%）；女性中高过男性（42% vs 14%）。EGFR突变由Exon 18（~4%）、Exon 19（~45%）、Exon 20（~10%）和Exon21（~41%），其中Exon 20 占10%左右，主要为Exon 19和Exon21 突变。

　　TAK-788是一种口服在研EGFR/Her2抑制剂，该研究正在评估TAK-788对 EGFR外显子20插入的NSCLC患者的安全性和有效性。目前而言是first-in class。这次在2019ASCO首次披露的研究结果为一项PhaseI/2期开放标签多中心研究（NCT02716116）的安全性和有效性结果。

　　在剂量递增和扩大队列中，既往治疗过的EGFR外显子20插入突变阳性的晚期非小细胞患者，接受TAK-788治疗和RP2d（recommended phase 2 dose，二期研究推荐剂量）治疗，以评估抗肿瘤活性。截至2018年9月14日，101例患者（中位年龄61岁，女性占70%，既往抗癌治疗2例，占76%，脑转移53%），接受TAK-788从5-180mg qd治疗。确定RP2D为160 mg。

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