低剂量PARP抑制剂尼拉帕利治疗卵巢患者副作用小吗？

　　尼拉帕利是FDA批准的PARP抑制剂之一。结合先前国外临床研究和国内相关证据，尼拉帕利与其他PARP抑制剂相比具有一定的优势。

　　首先，已经发表公布的临床研究结果发现，尼拉帕利对无论有无BRCA基因突变、无论HRD阳性或阴性的患者，都有不同程度的获益。尼拉帕利也是首个无需做BRCA基因检测即可作为卵巢癌维持治疗药物的PARP抑制剂。我们看到，国际III期临床试验NOVA研究表明，不管患者是否存在胚系BRCA突变，尼拉帕利都不同程度延长了卵巢癌患者中位PFS：与安慰剂组相比，在gBRCA突变患者中，疾病进展风险下降73%，PFS延长至4倍（21个月对比5.5个月）；在无gBRCA突变组患者中，疾病进展风险降低了55%，PFS延长2倍以上（9.3个月对比3.9个月）。

　　第二，从药代动力学讲，尼拉帕利的人体生物利用度高达73%，药物半衰期为36小时，具有穿透血脑屏障的优势。另外，由于其代谢酶为羧酸酯酶，药物相互作用风险较低，药效不受葡萄柚/西柚等食物的影响，在用药依从性方面具有一定优势。

　　第三，PARP抑制剂尼拉帕利主要毒副反应为血小板减少，研究发现，这种血小板减少副反应与人种相关。欧美体重超过70 kg的人群占比较大，而在中国则占比较小。因此，以中国人群为研究对象的人群中，研究者对体重70 kg以下的患者，减少给药剂量。结果发现，新治疗剂量也能达到同样的治疗效果，同时安全性也得到提升。

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