曲美替尼治疗黑色素瘤患者的疗效和司美替尼相比哪个好？

　　曲美替尼（Trametinib）由GSK研发，商品名Mekinist，是MEK1和MEK2的可逆性抑制剂。2014年FDA批准曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者；除了对BRAF突变的探索，在NRAS突变也做过类似探索，在一项曲美替尼治疗晚期黑色素瘤患者的Ⅰ期剂量递增试验(GSK1120212)中，包括了7例NRAS突变的黑色素瘤患者，其中2例治疗后病情稳定，2例中的1例更是接受了长达48周的治疗。

　　司美替尼Selumetinib（AZD6244）是一种口服、强效、选择性MEK抑制剂，能够抑制肿瘤细胞中的MEK通路，从而阻止肿瘤生长。临床前资料显示AZD6244在非小细胞肺癌和黑色素瘤的体外试验和人源性肿瘤异种移植的小鼠模型中均具有抗肿瘤活性；在一项I期研究中，11例黑色素瘤患者接受司美替尼治疗，其中1例达到部分缓解（该患者即存在NRAS突变），7例达到病情稳定。

　　RO4987655 (CH4987655)是一个最近在进行I期临床试验评估的MEK抑制剂，8例NRAS突变黑色素瘤患者中，1例部分缓解PR(13%)，2例病情稳定（25%）。

　　更多新闻请您访问 肿瘤  https://www.kangantu.com/