靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂除了阿法替尼外还有哪些？

　　EGFR（Epidermal Growth Factor Receptor，表皮生长因子受体）是一种表达在细胞膜表面的受体络氨酸激酶，在许多恶性肿瘤中均过表达。EGFR又称ErbB1，是ErbB家族成员之一，此外该家族还包括受体ErbB2（HER2），ErbB3和ErbB4。 EGFR通过与其配体（包括EGF配体和TGFα）的结合激活下游信号传导途径，包括经典MAPK和PI3K / AKT / mTOR信号传导级联（PMID：22239438））。

　　EGFR可以与其他ErbB家族成员同源二聚化或异二聚化以启动信号传导（PMID：25621509）。EGFR介导的信号传导的激活最终导致细胞增殖，迁移和分化（PMID：18045542）。虽然EGFR通常在正常成人组织中以低水平表达，但在许多癌症类型中（如肺癌，脑癌，结肠直肠癌和头颈癌）发现该受体过度活化源于体细胞突变和/或EGFR基因扩增（PMID：10880430，17318210）。在肺癌中，EGFR中的激活突变导致对EGFR酪氨酸激酶抑制敏感的受体组成活化形式（PMID：15329413）。

　　靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，包括阿法替尼（Afatinib），厄洛替尼（Erlotinib），吉非替尼（Gefitinib），达克替尼（Dacomitinib）和奥西替尼（Osimertinib）已被FDA批准用于非小细胞肺癌患者的一线治疗，埃克替尼（lcotinib）也已被CFDA批准用于非小细胞肺癌的治疗。

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