索非布韦具有非常有利的药代动力学特征。口服后,索非布韦及其主要循环代谢产物GS-331007的血浆峰值浓度分别在0.5-2和2-4 h后达到,而不受食物施用的影响。它与人血浆蛋白结合的比例约为61-65%,主要通过肾脏清除作用(78%)作为GS-331007消除。索非布韦和GS-331007的中位终末半衰期分别为0.4 h和27 h。
根据现有数据,索非布韦和GS-331007的药代动力学似乎不受年龄,性别,体重指数,种族或肝硬化等其他流行病学因素的显着影响。在肌酐清除率> 30 mL / min的患者中,无需调整剂量,而对于肌酐清除率<30 mL / min或血液透析的患者,不建议使用剂量,因此禁用索非布韦。
对于中度和重度肝功能不全的患者,不建议调整索非布韦的剂量。无论是女性患者还是男性患者的女性伴侣,均应避免妊娠,这些男性患者接受任何目前含索非布韦的治疗方案,并且在停止治疗后至少应维持6个月。索非布韦与其他药物相互作用的潜力有限,因为其代谢与肝CYP3A4途径无关。但是,建议避免与卡巴西平和利福布汀联用,因为这些药物是有效的P-糖蛋白诱导剂,可显着降低索非布韦血浆浓度,导致治疗效果降低。
索非布韦具有出色的耐受性和安全性。在包括3000多名CHC患者在内的几项临床试验中对此进行了评估,其中大多数临床不良事件为1级严重度。在索非布韦与RBV和/或pegIFN联用中观察到了严重的不良事件。在索非布韦的临床试验中,由于不良事件而中止治疗的CHC患者在安慰剂组中为4%,在索非布韦加RBV组中为1%,在索非布韦加pegIFN和RBV组中为2%。其出色的安全性使索非布韦成为失代偿性肝硬化和肝移植受者以及无法耐受干扰素和/或RBV的患者的更佳选择。更多关于索非布韦的问题,比如索非布韦多少钱一瓶,可微信扫描下方二维码了解更多:
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