EGFR突变肺癌患者该如何选择吉非替尼厄洛替尼和埃克替尼？

　　如果非小细胞肺癌患者进行基因检测之后发现EGFR存在常见突变位点，即19外显子缺失，或21号外显子L858R突变，可以考虑使用第一代EGFR靶向药物，如吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)和埃克替尼(凯美钠)。但是很多患者也不知道究竟选择哪一种更好，一项入组1122个患者研究表明，厄洛替尼生存获益优于吉非替尼，二者在疾病控制率、中位OS分别为：65.8%和58.9%、10.7个月和9.6个月，而厄洛替尼的副作用比吉非替尼大些，所以如果不是脑转移则更推荐吉非替尼。

　　如果出现脑转移的非小细胞肺腺癌患者，由于厄洛替尼有更高的血脑屏障透过率，以及更高的血浆暴露浓度，因此特罗凯的透过血脑屏障的比例高于吉非替尼，所以厄洛替尼在脑脊液的浓度最高，靶向聚集于颅内转移灶。所以对于脑转移的患者而言，使用厄洛替尼是优选。尽管埃克替尼与厄洛替尼结构类似，但需要每天服用三次、峰谷浓度波动大。而厄洛替尼只需每天一次，在半衰期、治疗浓度、生物利用度上厄洛替尼都是最好的，厄洛替尼的缺陷是副作用相对大一些。

　　还有一点就是，不是存在EGFR基因突变就一定有效，可能存在耐药位点，如下游的KRAS、BRAF等激活突变，以及HER2、c-MET等基因突变造成旁路激活。因此，患者在做基因检测时，最好的方式就是检测所有常见的突变基因，这样可以避免EGFR突变阳性，靶向药却无效(可能存在一些耐药位点及其他基因的旁路激活)，还可以避免错过除EGFR外其他可以使用靶向药物的基因突变，丧失治疗机会。

　　详情请访问  吉非替尼  https://jftn.kangantu.com