以恩格列净为主的SGLT-2 抑制剂的适应症及不良反应介绍

　　人体的钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）承担了肾脏 90% 的葡萄糖重吸收，SGLT-2 抑制剂主要作用于肾脏近曲小管的 SGLT-2，抑制其对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排泄而降低血糖水平。SGLT-2 抑制剂可以改善 HbA1c，同时帮助患者减肥及降低血压，并且 SGLT-2 抑制剂可通过改善肾小球高滤过状态而发挥肾脏保护作用。目前已经上市药物品种如下：卡格列净、达格列浄、恩格列净、依格列净、鲁格列净以及托格列净，目前国内有 2 款列净类药物已申报进口上市，分别为达格列浄以及恩格列净。

　　（1）适应证：用于通过饮食控制及运动锻炼不能进行控制的 2 型糖尿病患者。（2）不良反应：常见的不良反应有低血糖、多尿、背部疼痛、生殖器感染、尿路感染、血脂异常和血细胞比容增加等。（3）临床优势：①使用范围较广，尤其适用于糖尿病肾病患者的血糖改善；②低血糖风险总体较小，不易引起低血糖，能改善β细胞功能，改进胰岛素抵抗；③减少了水钠潴留的可能性，改善动脉硬化，降低了引起心血管类疾病的风险；④降低蛋白尿，具有肾脏保护作用；⑤副作用较少，可能具有减肥及降压作用。

　　（4）联合用药：DPP-4 抑制剂和SGLT-2 抑制剂在2型糖尿病患者中对于改善代谢和肾脏保护可能具有协同作用。二甲双胍、DPP-4 抑制剂和SGLT-2抑制剂如恩格列净可以联合应用，可有预期的减肥净效果及避免低血糖发作。以达格列净为例，该药与格列美脲联、二甲双胍、吡格列酮及胰岛素联合应用，就其疗效和安全性方面和对照组比较均有显著差异，优于对照组。达格列净与磺脲类药物或胰岛素联合治疗时，低血糖发生率较安慰剂组高，因此，达格列净与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时，可能需要调整后者的剂量。

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