力鲁唑(Riluzole)是如何抑制谷氨酸对神经元的毒性损伤

　　曾经有一个“冰桶挑战”，风靡一时，大家知道了一种罕见症——渐冻症（ALS），渐冻症学名肌萎缩侧索硬化症，是一种不可逆的致死性运动神经元疾病，患者初期只是无力、肉跳、容易疲倦等，渐渐发展为全身肌肉萎缩和吞咽困难。目前唯一获得美国FDA批准治疗ALS的药物就是力鲁唑（Riluzole）。

　　力鲁唑属于苯噻唑类化合物，作为谷氨酸释放抑制剂，可有效延长ALS患者生存期。其作用机理可能与其影响多种受体和离子通道功能相关，至少通过四条途径抑制谷氨酸对神经元的毒性损伤。四条途径分别是：①稳定电压依赖性钠离子通道；②通过激活G蛋白而抑制钙离子内流；③减少谷氨酸的释放；④抑制N甲基-D天冬氨酸受体功能。

　　一项包括155例ALS患者的双盲研究中，力鲁唑（Riluzole）治疗组患者12个月生存率为74%，而安慰剂组为58%。此外，延髓发病患者的1年生存率，前者与安慰剂组分别为73%和35%。而在另外一项959例ALS患者的双盲试验中，又一次证明了利鲁唑治疗生存率明显提高。

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