帕博西尼(Palbociclib)作用机制及适应症介绍

　　帕博西尼（palbociclib）是一种口服的细胞周期素依赖性激酶4、6的抑制药物，主要通过调节细胞周期发挥作用。帕博西尼主要通过抑制CDK4/6活性来阻止细胞由G1期到S期进而抑制DNA的合成。基于Jonsson 综合癌症中心的Richard S. Finn对PALOMA-1研究的中期研究结果：帕博西尼联合曲唑可将乳腺癌患者的中位无疾病生存期（PFS）大幅度提高，2013年4月FDA授予帕博西尼治疗转移性乳腺癌突破性治疗药物。2014年获得了上市优先审评资格，2015年获得FDA批准治疗 ER+/HER2- 绝经后晚期乳腺癌，成为了第一个CDKs抑制剂药物。

　　帕博西尼适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。所有的细胞都会分裂，癌细胞分裂更为频繁。细胞分裂需要经过一个细胞周期，很多检查点参与细胞周期的调节，Palbociclib通过阻断参与细胞周期调节的第一个检查点，即选择性抑制CDK4/6，从而阻断细胞的继续分裂，起到肿瘤细胞杀灭作用。

　　帕博西尼联合来曲唑治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体-2（HER-2）阴性患者的中位无进展生存期长达24.8月，而接受来曲唑单药治疗患者的中位无进展生存期仅为14.5月。相比来曲唑单药，帕博西尼联合来曲唑治疗显着延长了晚期乳腺癌患者10个月的中位无进展生存。

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