第四款PARP抑制剂辉瑞Talzenna与其它药物的区别在哪里

　　日前，辉瑞公司Talzenna在美获批，用于治疗遗传性基因突变相关的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌。所谓遗传性基因突变，即BRCA突变。自此，Talzenna成为在美获批的第四款PARP抑制剂。

　　PARP和BRCA这两个基因之间，渊源颇深，它们均负责修复细胞内DNA损伤。当BRCA基因发生突变时，DNA修复率大大减弱，基因损伤随之积累。因此，此类细胞“叛变”为癌细胞机率增加，从而导致癌症发生。

　　可以看出，在BRCA基因发生突变的癌细胞中，PARP基因尤为重要。一旦PARP修复酶发生抑制，癌细胞内DNA损伤便无法修复。当损伤积累到一定程度后，癌细胞只有“死路一条”。虽然不是开辟PARP新时代的首款药物，但Talzenna一直备受业界关注。2016年，辉瑞公司斥资140亿美元收购了Medivation公司，并随之获得了这款药物。

　　同样是PARP抑制剂，备受青睐的Talzenna到底有什么独特之处？据悉，Talzenna拥有双重作用机制。不仅可以抑制PARP酶，还可以将此酶“捕获”在DNA上，进一步防止癌细胞进行DNA修复。该药物获批基于一项3期临床试验，结果显示，该药物延长了无进展生存期，并改善了患者的生活质量指标。

　　BRCA突变与25％以上的遗传性乳腺癌有关，占所有乳腺癌的5-10％。由于癌症发生需要经多年基因突变积累，而BRCA突变则会导致基因突变加快，因此，BRCA突变的患者通常在40多岁甚至更年轻时被确诊，比乳腺癌高发患者群体提前了20年。为确定适合采用Talzenna治疗的患者，FDA同时批准了一款伴随诊断检测手段，以了解患者是否发生BRCA突变。

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