帕博西尼为代表的CDK4/6抑制剂目前成为乳腺癌患者治疗的重磅用药

　　目前，在乳腺癌治疗领域拥有了巨大的突破与进展，以帕博西尼为代表的CDK4/6抑制剂成为了众多乳腺癌患者的新选择。乳腺癌治疗领域最大进展无疑是CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗在激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌中的应用。目前，FDA批准上市的选择性CDK4/6抑制剂包括Palbociclib，Ribociclib和Abemaciclib，其中Palbociclib（哌柏西利）于7月31日获得中国国家药品监督管理局批准。哌柏西利适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

　　周期蛋白依赖性激酶CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，通过与细胞周期蛋白D(cyclin D)形成复合物，可磷酸化视网膜母细胞瘤基因(Rb)继而释放转录因子E2F，促进细胞周期相关基因的转录，使细胞由G1进入S期。而肿瘤细胞的一大特征是细胞周期的调控紊乱，导致细胞生长不受控制。

　　在雌激素受体阳性(ER＋)乳腺癌中，CDK4/6会过度表达，导致细胞增殖失控，演变成恶性肿瘤。CDK4/6抑制剂可有效地阻滞肿瘤细胞从G1期进展到S期。CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

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