哪些EGFR抑制剂可以治疗非小细胞肺癌T790M突变

　　日前，美国FDA正式批准EGFR抑制剂，达克替尼，上市；用于治疗晚期EGFR突变的非小细胞肺癌，而且给的适应症是一线治疗，也就是说是首选治疗（之一）。亚洲的晚期非小细胞肺癌患者，尤其是肺腺癌患者，超过50%的患者都携带有EGFR突变。针对这个突变，目前已经研发了非常多的靶向药。这些靶向药根据其疗效和作用机制，可以分成三大类：

　　第一代靶向药，是非共价结合、竞争性抑制，目前主要有易瑞沙、特罗凯、凯美钠等几个药，此外国内还不断出现上述药物的仿制药。一个EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者，如果一上来首选使用第一代靶向药，无疾病进展生存时间大约是10个月，总生存时间大约是两年出头一点点，大约是25个月左右。第一代靶向药耐药后，大约50%的患者会出现T790M突变。

　　第二代靶向药，是共价结合，作用力更强；目前主要有阿法替尼、达克替尼。一个EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者，如果一上来首选使用第二代靶向药，无疾病进展生存时间大约是14-15个月。阿法替尼相比于第一代靶向药，在延长总生存期方面，效果很有限。因此，目前应用范围并不广。而这次上市的达克替尼，之所以被称为“2.5代”靶向药，那是因为这个药第一次做出了总生存期明显延长的结果。

　　第三代靶向药，不仅对普通的EGFR突变有效，而且能专门克服T790M突变，第一、第二代靶向药都不能克服T790M突变；目前已经批准上市的第三代靶向药，只有泰瑞沙（也就是AZD9291）。一个EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者，如果一上来首选使用第二代靶向药，无疾病进展生存时间大约是18-20个月，总生存时间目前在随访过程中。业内专家关注的核心问题是：一上来直接使用第三代靶向药，这群病人总生存期能不能比直接使用第一代（25个月左右）、第二代（达克替尼创纪录地达到了34.1个月）靶向药要长，尤其是能不能突破36甚至40个月。如果一上来直接使用第三代靶向药，总生存时间能突破36-40个月，那么未来第一代、第二代靶向药的处境都将非常尴尬。

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