和记黄埔在研c-Met激酶抑制剂沃利替尼（AZD6094）什么时候上市

　　各大厂家在met靶点上都在进行着各种药物的研发，当时沃利替尼并未占得先机。但是随着药物药效的测试，沃利替尼逐渐展现出自己的met优势。同类竞品SGX-523在先期出现了严重的急性肾损伤而被中止。而沃利替尼相比其他met小分子抑制剂，药代数据更优，特别在溶解度上沃利替尼大大提高。为后期临床疗效奠定基础。

　　沃利替尼（AZD6094，HMPL-504）是和记黄埔医药（上海）有限公司和阿斯利康公司共同开发的一种高选择性口服小分子c-Met激酶抑制剂。met基因是一种在多种癌种中都可出现的致癌基因，在非小细胞肺癌、肾癌、胃癌及结直肠癌等都有一定的检出率。沃利替尼对met基因的抑制作用是现有药物克唑替尼的10倍，依靠如此高效的靶向抑制作用目前在多个癌种中获得阳性结果。

　　武器已备，那看一下met这个靶点在各种肿瘤的发生检出情况。在这里首先要科普一下，met相关的异常主要有三种形式：met基因的扩增、met基因的突变、MET蛋白的高表达。下图中汇总了met异常高发的癌种。部分癌种如肾癌、胃癌、肺癌对的检查率都是非常高的。沃利替尼也主要在这些癌种中开展了相关的试验。

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