第一代EGFR-TKIs发生耐药是因为T790M突变吗？

　　随着第一代EGFR-TKIs众多药企的介入，和耐药性问题等诸多因素的存在，市场出现疲态，开始走向下滑。要知道NSCLC整个领域的增长速度高达16%左右，在这个浪潮下，第一代EGFR-TKIs或许也只能感叹：夕阳无限好，只是近黄昏！不过这对于中国的患者却是一个福音，高达30%的EGFR突变，庞大的患者基数，这些人就像嗷嗷待哺的婴儿一样等待药物来救命了。第一靶向药物虽然疗效显著，但2/3的患者都会在使用药物1-2年出现抗药性。

　　耐药机制：一代EGFR-TKIs结合的氨基酸片段发生了T790M突变，导致耐药，占比为50%。肿瘤细胞可以其他代谢通路来弥补EGFR突变被抑制，可以通过c-Met、HER2、KRAS等通路，占比为20%。目前还没有占到准确的耐药机制，占比30%。

　　因此根据一代药物导致E790M突变的情况，又开发了二、三代EGFR-TKIs，不过只有第三代EGFR-TKIs能够对E790M突变的患者有响应。第二代开发的逻辑是：如果药效更好，或许耐药性会出现更晚，甚至是没有。

　　更多新闻请您访问 肿瘤  https://www.kangantu.com/