来曲唑(letrozole)作为诱排卵药物的作用机理是什么

　　来曲唑（letrozole）在促排卵在不孕症中占有重要地位。诱发排卵（IO）：指采用药物和手术的方法诱导卵巢的排卵功能，一般以诱导单个卵泡生长发育、成熟和排卵为目的，主要应用于有排卵功能障碍的患者。现在临床常用克罗米芬(CC)、他莫昔芬、来曲唑作为诱发排卵的药物。那么来曲唑作为诱排卵药物的作用机理是什么呢？

　　来曲唑是一种非类固醇类高效选择性的第三代芳香化酶抑制剂，一种新型的诱发排卵药物。其诱发排卵的机制目前尚未十分明确，可能在中枢和外周部位发挥作用。1．中枢性作用  芳香化酶抑制剂可通过抑制芳香化酶的作用，阻断雄激素如雄烯二酮（A）和睾酮（T）向雌酮（E1）和E2转换，使体内雌激素降低，阻断其对下丘脑和垂体的负反馈作用，使垂体Gn分泌增加，从而促进卵泡的发育和排卵。

　　2．外周性作用  通过抑制芳香化酶活性，在卵巢水平阻断雄激素向雌激素的转化，导致卵巢内雄激素短暂蓄积，蓄积的雄激素又可刺激胰岛素样生长因子-Ⅰ（IGF-Ⅰ）及其他自分泌和旁分泌因子的表达，提高卵巢对激素的反应性。在哺乳动物体内睾酮还可加强卵泡内卵泡刺激素FSH受体的表达，扩大FSH效应，促进卵泡早期发育，从而起到促排卵的作用。来曲唑半衰期短（48h），不占据雌激素受体，因此，多诱导单个卵泡发育，且没有外周抗雌激素作用，不具有CC的抗雌激素效应，2.5～5mg/d对子宫内膜无影响，剂量增加可能会引起芳香化酶的持续抑制，引起雌激素水平过低而不能在排卵时维持足够的内膜厚度。对于CC抵抗或CC促排卵周期中EM薄的PCOS患者可选择来曲唑促排卵。

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