瑞戈非尼(STIVARGA)填补了标准治疗失败的结直肠癌患者的治疗需求

　　快速增长的结直肠癌（CRC）发病人数使我国面临了巨大的诊治压力，另一方面，我国CRC患者的5年生存率为 47%，瑞戈非尼（STIVARGA，拜万戈）的上市，填补了标准治疗失败后的转移性结直肠癌（mCRC）患者未被满足的治疗需求。结直肠癌（CRC）发生发展的基因学基础复杂，涉及多个基因的改变以及肿瘤形成、血管新生、肿瘤微环境等多条信号通路的激活。

　　瑞戈非尼是从数百万分子中通过体外细胞研究、动物模型研究而研发出的小分子多激酶抑制剂，可在细胞内同时作用于多个关键靶点，包括与血管（淋巴管）生成相关的 VEGFR1-3、TIE2，与肿瘤微环境相关的 PDGFR-β、FGFR 和肿瘤细胞增殖相关的 KIT、RET、BRAF，从多个信号通路抑制肿瘤生长和侵袭。

　　药代动力学研究发现，瑞戈非尼（STIVARGA，拜万戈）平均半衰期为 28 h，血药浓度达峰时间为 4 h；随后的 I 期剂量爬坡研究显示瑞戈非尼的最大耐受剂量（MTD）为 160 mg。正是基于这些研究数据，确定了后续 II、III 期研究中瑞戈非尼的推荐用法为 160 mg/天、用药 3 周停 1 周。

　　详情请访问  瑞格菲尼  https://rgfn.kangantu.com/