Zejula是全球上市的第三款PARP抑制剂

　　2017年03月27日，FDA批准TESARO及默沙东公司共同研发的Zejula上市，用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。Zejula曾获得FDA加速审批、优先审批、突破性药物多重身份，是第三个上市的PARP抑制剂，同时是美国FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测就可用于治疗的PARP抑制剂，其没有BRCA变异限制，适用人群更为广泛。

　　聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）是一种DNA修复酶，是DNA修复和保持染色体完整性的关键酶。DNA损伤断裂时会激活PARP，它作为DNA损伤的一种分子感受器，具有识别、结合到DNA断裂位置的功能，进而激活、催化受体蛋白的聚ADP核糖基化作用，参与DNA的修复过程。

　　BRCA1和BRCA2是产生参与DNA修复的蛋白质的人类基因。当其中任一基因发生突变时，DNA修复就可能无法正常进行，会导致某些类型癌症（如乳腺癌）的发生。携带BRCA1或BRCA2种系基因突变的癌症患者体内的肿瘤携带着特定的DNA修复缺陷，这样就对同样能阻碍DNA修复的PARP抑制剂尤其敏感。

　　BRCA突变可以是遗传性（生殖细胞）或自发性（体细胞）。BRCA1和BRCA2突变约占遗传性乳腺癌约25％-30％，和所有乳腺癌5％-10％。据估计，约72％的具有遗传性BRCA1突变的人，和约69％的具有BRCA2突变的人，会在80岁前患上乳腺癌。流行病学研究表明，gBRCAm乳腺癌患者的平均年龄为40-45岁，比整体乳腺癌人群的患病年龄短了20年。这些年轻的患者急需有效疗法来缓解疾病，延长生命。同时PARP抑制剂在胃癌、胰腺癌、前列腺癌和卵巢癌等其它携带着特定DNA修复缺陷的肿瘤潜在市场更大。除了获批产品外，百济神州、Oncology、艾伯维、恒瑞、梯瓦、上海药物所、英派、青峰、人福等国内外公司都有相关产品布局，PARP抑制剂已成为抗癌领域的一个热门领域。

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