卡博替尼(Cabozantinib)是如何治疗耐药性ROS1融合肺癌患者的

　　卡博替尼（Cabozantinib）是美国Exelixis公司研发的靶向药物，是一种多靶点的小分子抑制剂，其主要的作用靶点有MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。因为卡博替尼对多种靶点都有抑制作用，所以卡博替尼可以治疗的疾病也不止一种。比如在2012年，卡博替尼获批治疗进展性转移性甲状腺髓样癌，2016年获批治疗晚期肾癌。

　　那卡博替尼能治疗肺癌吗？那是当然的。在肺癌患者中，ROS1激酶结构域的某些位点常发生耐药突变，这些突变会导致肿瘤细胞对TYPE I型ROS1抑制剂如克唑替尼和塞瑞替尼产生耐药。卡博替尼不仅占据ATP结合位点，还能通过守门员突变进入非活性“DFG-out”构象形成的疏水口袋，对产生耐药突变的ROS1基因仍具有抑制作用。

　　所以卡博替尼（Cabozantinib）可以治疗克唑替尼和色瑞替尼耐药的ROS1融合肺癌患者。卡博替尼40mg（相当于50.8mg卡博替尼苹果酸盐）每天一次的剂量时，血药浓度高达643nM，足以抑制ROS1耐药突变。当然因为每个患者的肿瘤负荷、有效血药浓度和副作用不一样，可根据具体情况对卡博替尼的剂量方案进行细调。

　　详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/