RET激酶抑制剂LOXO-292可以治疗哪些癌症？

　　LOXO-292是一种强效、口服、高度选择性RET激酶抑制剂。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。据估计，RET融合存在于大约2%的NSCLC、10%-20%的乳头状甲状腺癌（PTC）和其他类型甲状腺癌、以及其他癌症（如结直肠癌）亚组中；RET点突变存在于大约60%的MTC中。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活，这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”，使得这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。LOXO-292旨在抑制天然的RET信号转导以及预期的获得性耐药机制。目前，LOXO-292正处于I/II期临床研究，用于肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。

　　除了LOXO-292之外，Loxo公司还有多个靶向药物处于临床开发，包括：larotrectinib，与拜耳合作开发，这是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，处于II期临床开发，用于治疗NTRK基因融合阳性实体瘤；LOXO-195，与拜耳合作开发，这是一种新一代TRK抑制剂，用于克服潜在的获得性耐药；LOXO-305，这是一种可逆性BTK抑制剂，处于临床前开发，治疗B细胞癌；FGFR项目，处于临床前开发，治疗成纤维细胞生长因子受体（FGFR）存在异常改变的癌症。

　　BTD是FDA的一个新药评审通道，旨在加快开发及审查用于治疗严重或威及生命的疾病并且有初步临床证据表明该药与现有治疗药物相比能够实质性改善病情的新药。获得BTD的药物，在研发时能得到包括FDA高层官员在内的更加密切的指导，保障在最短时间内为患者提供新的治疗选择。

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