浅析艾乐替尼对于ALK阳性肺癌患者的治疗作用

　　艾乐替尼是继色瑞替尼之后出现的ALK新药，于2015年被美国FDA批准突破性疗法的高效药物，对于ALK以及相关若干的突变位点有高度选择性。之所以说它高效，从2018年ASCO的一项临床研究更新数据可以看出艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性患者的疗效远优于克唑替尼，中位的PFS达到了34.8个月。艾乐替尼早在其I/II期临床研究时就初步显示了对于未接受过克唑替尼治疗的ALK阳性患者，有高达93.5%的有效率（46名患者中43人有效）。对于脑转移的患者，相关研究显示，其药代动力学参数方面，艾乐替尼的CNS浓度能够达到血清浓度的63-94%！

　　由于艾乐替尼可能不是P-糖蛋白转运泵出的合适底物，所以它的透脑率要比克唑替尼的千分之几有很大提升，临床研究结果也印证了艾乐替尼对于ALK阳性脑转移患者具有较好的疗效。AF-001JP研究中，所入组的47例患者汇总，有21例患者出现无需治疗干预的脑转移或无症状的脑转移，其中17例接受过脑部放疗。这21例患者中，接受艾乐替尼治疗后6例取得CR，5例PR，8例肿瘤稳定。其中5例患者经查脑脊液中的药物分子浓度与血清中的浓度成线性关系。

　　JP28927研究中，对于以往经克唑替尼耐药的患者使用艾乐替尼治疗直到PD或不获益为止，在19例有基线脑转移的患者中，13例持续保持病灶SD，其中还包括了4例从未进行过脑部放疗的患者。对于未经治疗的ALK阳性患者，最新报道的ALEX研究显示出使用艾乐替尼与克唑替尼进行头对头比较的数据，12个月CNS进展率在艾乐替尼这一组仅为9.4%，而克唑替尼组高达41.4%。

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