帕博西尼（Palbociclib）开启了我国乳腺癌患者的CDK4/6抑制剂时代

　　周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6是细胞周期的关键调节因子，通过与cyclin D形成复合物，磷酸化Rb，释放E2F，从而能够触发细胞周期从DNA合成前期（G1期）进入到DNA复制期（S1期）。在ER+乳腺癌中，CDK4/6-cyclinD-Rb通路非常重要，且是ER信号的关键下游靶标。因此，阻断了CDK4/6激酶的活性，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖，也就抑制了乳腺癌细胞的生长。因此，对其干预成为一种治疗策略，CDK4/6也因此成为抗肿瘤的靶点之一。

　　近10年来晚期乳腺癌的治疗无重大进展，缺乏突破性创新疗法。晚期乳腺癌患者的总体中位生存期仅有2-3年，5年生存率仅约20%，迫切需要创新治疗方案，Palbociclib作为全球首个CDK4/6抑制剂也是国内首个上市的CDK4/6抑制剂，正式开启了HR阳性晚期乳腺癌靶向治疗的新时代。

　　Palbociclib药物阻断了CDK 4和CDK 6蛋白的功能，这两种蛋白都能促进细胞增殖，促进肿瘤的生长。这些药物与芳香化酶抑制剂联合使用，作为绝经后激素受体阳性、HER-2阴性的晚期或转移性疾病的初始内分泌治疗。CDK4/6抑制剂可以说是乳腺癌治疗领域的重磅药物。这个药的使用在不断的扩大，疗效惊人，副作用也在可控范围之内，而且它的适应症目前还在不断扩宽，所以各大公司都围绕着CDK4/6抑制剂展开了密切的研究。本文主要对CDK4/6为靶点的乳腺癌靶向治疗研究进行综述。

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