塞瑞替尼的潜在作用是什么

　　塞瑞替尼变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌NSCLC中的潜在作用是什么？塞瑞替尼是第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），已于2014年4月获得美国食品和药物管理局（FDA）的加速批准，用于治疗疾病进展或不耐受的ALK阳性NSCLC克唑替尼。

　　根据ASCEND-4试验（包括376名患者）的结果，塞瑞替尼获得了更新的批准。尽管单臂试验的先前数据显示163名患者的总缓解率（ORR）为44％，但与第一线治疗相比，塞瑞替尼的中位无进展生存期（PFS）具有统计学意义和临床意义的增加铂类化疗（16.6个月对8.1个月）。以前，克唑替尼是ALK阳性NSCLC中唯一具有一线适应症的ALK定向TKI，据报道PFS为10.9个月，而初治患者为7个月。

　　克唑替尼在ALK阳性NSCLC患者中高度活跃；但是，大多数患者在治疗的第一年会对克唑替尼产生抗药性。与化疗相比，对克里唑替尼产生抗药性的患者证明了塞瑞替尼可以改善PFS（5.4个月与1.6个月），并且对于最初用克唑替尼治疗失败的患者是适当的二线治疗。

　　中枢神经系统（CNS）是新诊断的患者以及ALK导向的TKI初始治疗失败的患者疾病进展的常见部位。克唑替尼的CNS渗透性较差，尽管塞瑞替尼比克唑替尼获得更高的CNS浓度，但另一种第二代ALK抑制剂阿来替尼可能是中枢神经系统受累患者的首选。目前，塞瑞替尼和阿来替尼间尚无比较研究。

　　然而，对2期数据的回顾性比较显示，艾乐替尼与颅内ORR高于塞瑞替尼（83％比45％）。另外，一项比较艾乐替尼和克唑替尼作为一线治疗的3期试验显示，接受艾乐替尼的患者的PFS显着增加（68.4％比48.7％），中枢神经系统疾病进展减少（12％比45％）。 更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，可微信扫描下方二维码了解：