表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是目前具有EGFR致敏突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的标准一线治疗选择。与基于铂的双重化疗相比,一些III期临床试验证明了更好的客观有效率(ORR)和无进展生存率(PFS)。奥希替尼是一种口服的第三代不可逆EGFR-tki,选择性地抑制EGFR突变致敏和Thr790Met(T790M)耐药突变。奥希替尼被发现对大多数不常见的EGFR突变具有活性。
根据AURA临床项目的结果,奥希替尼被批准用于EGFRT790M突变的转移性NSCLC患者,EGFR-tki显示疾病进展。此外,基于III期FLAURA试验的阳性结果,奥希替尼也被批准用于EGFR特异性突变19外显子缺失或外显子Leu858Arg突变(L858R)的转移性NSCLC的一线治疗。先前的研究强调了奥希替尼的中枢神经系统活性,其疗效优于第一代EGFRTKIs和铂化疗。
奥希替尼被发现对大多数不常见的EGFR突变具有活性,常见的EGFR突变占有EGFR突变的非小细胞肺癌患者的75%至80%。20个不常见突变代表了EGFR突变的其余部分,是一组外显子内高度异质性的分子改变。一些关于第一代EGFR-tkis的回顾性研究和病例报告显示,在含有不常见EGFR突变的NSCLC患者中,对第一代EGFR-tkis的反应不一致。
22日至25日最近,前瞻性地收集数据的事后分析参与者的LUX-Lung2,LUX-Lung3和6LUX-Lung试验显示afatinib在晚期非小细胞肺癌患者的临床活动窝藏罕见EGFR突变,尤其是Gly719Xaa(G719X)Leu861Gln(L861Q)和Ser768Ile(S768I),但较低的活动对T790M和外显子20插入突变。
在临床前数据中,除了外显子20插入变异外,奥希替尼被发现对大多数不常见的EGFR突变具有活性;然而,关于奥希替尼治疗EGFR罕见突变的非小细胞肺癌的临床疗效,目前仍缺乏足够的数据。在此,我们描述了多中心II期研究中奥希替尼对含有罕见EGFR突变的NSCLC患者疗效的首个证据。奥希替尼哪里购买?奥希替尼可以买到老挝版本的吗?详情请扫码咨询:
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