劳拉替尼中放射性标记位置和其他因素对数据可比性的影响评估

　　最初的临床吸收，分布，代谢和排泄（ADME）研究（研究1； N = 6）采用100 mg / 劳拉替尼进行放射标记在羰基碳上，证实氯雷替尼的主要代谢途径是氧化（N-去甲基化，N-氧化）和N-葡萄糖醛酸化，它还揭示了劳拉替尼的未预期的分子内裂解代谢途径，产生了主要的循环苯甲酸代谢物（M8）和未标记的吡啶并吡唑亚结构。

　　对与该分子内裂解途径相关的未知代谢产物的命运的担忧导致进行了第二个设计相同但放射性标记位于吡唑环上的ADME研究（研究2； N = 6）。在两项研究中，保留放射性标记的代谢物的总体质量平衡，劳拉替尼血浆暴露和排泄物中的代谢谱，结果相似。观察到血浆总放射性暴露。

　　从时间0到无穷大之间血浆浓度-时间曲线下的2倍面积和尿液与粪便中回收剂量百分比的相对比率之间存在差异。。此外，从代谢谱分析数据得出的值相对于从特定生物分析方法得出的值，观察到M8与劳拉替尼的平均摩尔暴露比大约有3倍的差异（研究1和2分别为0.5 vs 1.4）。这些研究间的差异归因于多种因素的组合，包括放射性标记位置的变化，正交分析方法和受试者间的变异性，并说明临床ADME研究的结果并非明确，应在特定研究设计考虑的背景下进行解释。

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