塞瑞替尼是二代抑制剂

　　塞瑞替尼，也称为LDK-378或Zykadia，其原研厂家是Novartis，是第二代抑制剂，能够特异性靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）。在过去的五年中，人们对ALK小抑制剂的兴趣迅速增长，这主要是因为发现约有半数的非小细胞肺癌（NSCLC）患者携带了致癌融合蛋白EML4-ALK，间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）患者的百分比，侵袭性但绝对罕见的非霍奇金T细胞淋巴瘤和其他恶性肿瘤。

　　塞瑞替尼能有效克服克唑替尼耐药

　　第一种ALK抑制剂克唑替尼（Xalkori或PF02341066））被成功批准用于晚期或转移性ALK + NSCLC的治疗，为这些患者提供了一种新的，更安全的治疗选择。正如从以前其他激酶抑制剂的临床经验所预测的那样，不可避免地发生了克唑替尼耐药性，因此能够克服克唑替尼耐药性的新化合物在临床上的可用性成为当务之急。

　　最近，发表了关于塞瑞替尼的I期临床试验的第一批临床数据（N Engl J Med 2014; 370：1189-97）：59名患者进入剂量递增阶段，而其他71名患者则在随后的扩展阶段接受治疗。对于克唑替尼治疗后复发的19例患者，塞瑞替尼被用作二线治疗。总体而言，以前接受克唑替尼的患者的ORR为58％，其中56％。耐受剂量（MTD）设定为每天750 mg，但由于不良事件，超过一半的患者不得不降低药物剂量。最终无进展生存期（PFS）为7.0个月。

　　塞瑞替尼胶囊多少钱？塞瑞替尼是2018年进入中国市场的，目前该药不尽能一线治疗ALK 阳性突变肺癌患者，还能用于克唑替尼耐药患者。塞瑞替尼疗效好，但价格也高，对于条件不好的患者来说，是非常不友好的。好在国外有塞瑞替尼仿制药，一样的疗效，价格不到原研药的十分之一。微信扫描下方二维码了解更多：