塞瑞替尼是口服药吗

　　塞瑞替尼是口服的有效ALK抑制剂，衍生自化合物NVP-TAE684。在临床前研究中，该药物显示出比克唑替尼更大的抗肿瘤效力，并显示出对某些克唑替尼耐药突变的活性。在第一阶段研究（ASCEND-1）中每天750毫克被确定为耐受剂量（MTD），并具有腹泻，呕吐，脱水，转氨酶水平升高和低血磷的剂量限制性毒性（DLT）。

　　在114名接受塞瑞替尼至少400 mg /天的患者中，ORR为58％，PFS为7.0个月。在80名先前接受克唑替尼治疗的患者中，ORR率为56％，而19名克唑替尼耐药性患者在接受塞瑞替尼治疗之前进行了肿瘤活检。在某些响应者中检测到ALK突变和ALK扩增，但其他响应者既没有ALK突变也没有ALK放大。初次使用克唑替尼且使用塞瑞替尼治疗至少400 mg /天的患者中，ORR为62％。常见的3或4级AE是ALT水平升高（21％），天冬氨酸转氨酶（AST）水平升高（11％）和腹泻（7％），所有这些AE在停用塞瑞替尼治疗后都是可逆的。

　　赛瑞替尼于2014年4月获得FDA的加速批准，用于先前曾用克唑替尼治疗的转移性ALK阳性NSCLC患者。ASCEND-1研究的最新报告披露了扩展队列的功效数据，其中所有患者均以750毫克/天的起始剂量治疗。246名ALK患者阳性的NSCLC患者包括163例接受ALK抑制剂预处理的患者（克唑替尼或艾乐替尼）和83例未接受ALK抑制剂的患者。

　　ALK抑制剂预处理组和ALK抑制剂初治组的总ORR分别为58.5％，54.6％和66.3％。在总人群和ALK抑制剂预处理组中，PFS中位期分别为8.2个月和6.9个月。未使用ALK抑制剂的组的中位PFS尚未达到，且12个月时的PFS率为61.3％。除上述AE外，约有4％的患者发展为间质性肺疾病/肺炎，而9.4％（24/255，包括9位非NSCLC患者）的患者因AE停药。但是，就其在中枢神经系统疾病中的活性而言，有124位患者在基线时发生脑转移，分别有10例和4例在ALK抑制剂预处理组和ALK初治组中有可测量的病变。颅内ORR分别为40％和75％。

　　作者得出的结论是，在ALK抑制剂预处理组和ALK初治患者中，塞瑞替尼治疗均具有较高的持久应答率和PFS延长。塞瑞替尼治疗对脑转移患者显示出活性。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，可微信扫描下方二维码了解：