表皮生长因子受体第20外显子插入(egfrex20ins)突变差不多占比egfr突变的4-12%,对第一代和第二代egfr酪氨酸激酶抑制剂(tkis)通常不敏感。针对egfrex20ins突变型非小细胞肺癌(nsclc)患者开发有效的治疗方法是一个尚未满足的需求。
临床前模型表明,
此外,回顾性分析6例特异性egfrexon20ins突变患者和每日接受奥希替尼80mg治疗的患者,评估单药治疗奥希替尼的抗肿瘤活性和安全性。在所有nsclc患者中,发现结果frex20ins突变的占4.8%(53/1095)和2.3%(53/2316)。最常见的egfrexon20ins是a767v769dup(17/53,32.1%)。我们发现中国非小细胞肺癌患者egfrex20基因突变的遗传特征与白人患者的相似。
用奥希替尼治疗的4例患者有部分缓解,其余病情稳定。中位无进展生存期(pfs)为6.2个月(95%为置信区间5.0-12.9个月,范围4.9-14.6个月)。最常见的不良反应为腹泻(2/6)、瘙痒(2/6)、口腔炎(1/6)和恶心(1/6)。
奥希替尼的抗肿瘤活性结论:这项研究揭示了中国非小细胞肺癌患者egfrex20基因突变的基因特征与白种人患者的基因特征相似。此外,我们的研究首次证明了奥希替尼在某些egfrex20ins突变晚期nsclc患者中具有良好的抗肿瘤活性,表明奥希替尼治疗egfrex20ins阳性患者值得进一步研究。效果这么好,
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