赛可瑞的作用方式

　　赛可瑞是MET的有效和选择性小分子抑制剂激酶，ALK，和ROS。赛可瑞与ATP竞争与催化口袋的结合，从而抑制了对于生长和存活至关重要的受体酪氨酸激酶下游信号通路。赛可瑞的药代动力学在15名中国患者（七个男性和女性为八个）以先进的进行了评估ALK谁在PROFILE 1005就读阳性NSCLC的中位时间为赛可瑞达到峰值浓度为吸收后4-6小时，这是与PROFILE 1001中的前80名不同种族的患者相似。

　　赛可瑞的平均Cmax为117 ng / mL，AUCinf为2,711 ng h / mL。达到Cmax之后，赛可瑞的血浆浓度以多指数方式下降，平均半衰期终末消除约为39小时，略短于上述80例患者的平均终末半衰期为43-51小时。赛可瑞的血浆浓度在15天内达到稳定状态，并以5.2天的中位累积比率增加。在服药15天和29天后，表观清除率的几何平均值分别为57.7 L / h和59.7 L / h，这比单次给药后观察到的几何平均值（92.3 L / h）低，这表明赛可瑞具有CYP3A4的自抑制作用引起的非线性药物动力学。

　　与非亚洲患者相比，亚洲患者的赛可瑞暴露量更高。一项比较研究评估了赛可瑞在95例晚期恶性肿瘤患者中的药代动力学，其中包括32例亚洲患者和63例非亚洲患者。重复赛可瑞后，亚洲人的平均AUCtau-ss和Cmax-ss分别比非亚洲人患者高56％和70％（体重调整占差异的30％），平均谷浓度为41提高％–59％（中位数为50％）。

　　对来自PROFILE 1001的167例患者进行的分析包括42例亚洲患者和125例非亚洲患者，并显示赛可瑞Cmax的平均值亚洲人患者的AUC和AUC分别是非亚洲人患者的1.57倍和1.50倍。另一项分析包括来自I，II和III期临床试验的1,214例赛可瑞治疗的8,973例药物代谢动力学样本；亚洲患者占43.1％。亚洲患者的AUCss比非亚洲患者的典型AUCss高25％以上。

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