对于转移性ALK阳性非小细胞肺癌的初始治疗,我们有几种获批的靶向药物,均优于化疗。首先是克唑替尼,但在过去的几年中,我们增加了塞立替尼,艾乐替尼,最近加入了布加替尼。尽管所有4种药物均已获批准,但由于耐受性和CNS(中枢神经系统)渗透性,艾乐替尼和布加替尼实际上是一线治疗的首选。
就像塞立替尼和艾乐替尼一样,最初批准了
这是一项针对275名初治性ALK阳性非小细胞肺癌患者的大型试验,随机分配给布加替尼或克唑替尼。在这项研究中,布加替尼显然是更好的选择,并且具有更好的无进展生存期。风险比为0.49,响应率非常高,为79%。因此,布加替尼明显优于克唑替尼,并且是一线选择,在大脑内具有极好的渗透性。实际上,患有脑转移的患者通过使用布加替尼会特别受益。
布加替尼是一种选择性的ALK抑制剂。它以合理的方式设计,可以在许多溶剂前沿突变的情况下保留其活性,从而使其在挽救条件下具有较高的活性,并有望通过防止耐药性的发展而在第一线环境中长期受益。布加替尼每天口服1片。最初以每天90 mg的剂量服用1周,然后在没有耐受性的情况下每天180 mg。
那
2020-08-24
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