赛可瑞(克唑替尼)最初被开发为间充质到上皮的转化(MET)抑制剂。然而,在I期试验中,很明显它对ALK重排的肿瘤具有实质性的活性。当它在二线治疗中与化学疗法相比进行评估时,它是第一个在ALK阳性NSCLC中显示出临床显着益处的ALK TKI。赛可瑞治疗的患者的中位PFS为7.7个月,而化疗为3.0个月。这项研究的数据导致克唑替尼成为该组患者的标准治疗方法。
随后,已在第一行设置中评估了ALK TKI。在PROFILE 1014研究中将
最近,在ALEX研究的一线研究中将艾来替尼与赛可瑞进行了比较。在这项研究中,艾乐替尼具有更好的疗效,艾乐替尼组未达到中位PFS,赛可瑞组未达到11.1个月。与赛可瑞相比,艾乐替尼确实具有有意义的中枢神经系统活性。在使用艾乐替尼治疗的患者中,CNS转移的累积率显着降低(9.4%对41.4%),并且在试验入组时具有已知CNS转移的患者中,缓解率更高(59%对26%)。
与EGFR TKIs试验同时进行,这些研究均允许患者交叉使用。因此,不可能证明总生存期有所改善。赛可瑞是2011年经美国国内上市的肺癌ALK药物,2013年该药进入中国市场,作为一个进口原研药,赛可瑞上市后的价格是非常贵的,好在赛可瑞已经上市了赛可瑞仿制药,相比赛可瑞原研药,赛可瑞仿制药价格要便宜很多,所以
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