赛可瑞(克唑替尼)是首个被FDA批准用于治疗具有ALK基因突变的局部晚期或转移性NSCLC的ALK-TKI,不仅对ALK突变体有效,而且对ROS1和cMET激酶也有效。自2011年以来,赛可瑞一直被用作ALK突变型NSCLC的第一线治疗药物。在一项针对美国ALK突变患者的回顾性队列研究中,使用赛可瑞的患者的总OS达到29.4个月,而具有中枢神经系统(CNS)转移的患者达到27.1个月,而没有CNS转移的患者达到36.9个月。
回顾了两项III期临床试验:PROFILE 1007(NCT00932893)和PROFILE 1014(NCT01154140)。他们发现,与化疗相比,如果亚洲患者接受
至于二线治疗,亚洲患者的mPFS也显着延长(8.1vs.2.8个月,P <0.001)。在非亚洲患者中,这种作用同样明显(7.1vs.3.2个月,P <0.001)。该试验还显示赛可瑞起效时间更快,持续时间更长且副作用更少。那
尽管赛可瑞的作用是显着的,但耐药性问题是不可避免的。在一项对199例患者的回顾性研究中,赛可瑞作为一线治疗的平均失败时间为10.4个月,OS为33.8个月。耐药性的主要原因是ALK基因继发突变的产生或扩增。因此,在第一代ALK抑制剂之后,开始使用第二代抑制剂,例如艾乐替尼,塞瑞替尼和布加替尼。微信扫描下方二维码了解更多:
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