布加替尼是一种有效的第二代ALK抑制剂,对ALK(包括赋予克唑替尼耐药性的L1196M突变)和EGFR T790M具有双重抑制作用。ALTA-1L试验在晚期ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线研究中与克唑替尼进行了头对头的布加替尼疗效评估。
该试验表明,
与布加替尼相关的常见不良事件为腹泻,肌酸激酶水平升高,恶心,咳嗽和高血压。比较ALTA-1L和ALEX结果,布加替尼和艾乐替尼似乎具有相似的PFS和颅内疗效。关于安全性,艾乐替尼与较少级≥3的不良事件相关(41%),而使用布加替尼出现≥3的不良事件为 61%。
间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的重排存在于3%至5%的NSCLC中,通常发生在从未吸烟或有轻度吸烟史且具有腺癌组织型的年轻患者中。克唑替尼是第一代ALK抑制剂,是此类患者的标准一线疗法,但克唑替尼会耐药,布加替尼的出现不仅解决了克唑替尼耐药问题,还能克服其它ALK抑制剂耐药问题。
布加替尼是武田研发生产的一个ALK抑制剂,于2017年获批上市,目前该药适应症以从二线治疗ALK阳性非小细胞肺癌扩大到一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。那
2020-08-19
2020-08-19
2020-08-19
2020-08-19
2020-08-19
2020-08-19
2018-11-15
2017-10-26
2018-11-14
2018-11-16
2018-11-14
2018-11-15