阿法替尼是一种口服不可逆的ErbB家族阻滞剂,适用于具有非耐药性表皮生长因子受体(EGFR)突变的患者的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)一线治疗。阿法替尼也被批准用于治疗铂类化疗后转移性鳞状NSCLC。常见的与阿法替尼相关的毒性包括胃肠道和皮肤病学事件,这可能是剂量限制的。
表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂
表皮生长因子受体(EGFR)基因突变可鉴定非小细胞肺癌(NSCLC)患者的分子定义子集,这些患者对EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)表现出出色的敏感性。与大型III期临床试验中的标准化疗相比,已证明第一代可逆EGFR TKI,吉非替尼和厄洛替尼可提高客观缓解率并延长无进展生存期。不幸的是,实际上所有患者通常在9-12个月内对治疗产生抗药性。
阿法替尼是一种不可逆的ErbB家族抑制剂,最初旨在克服耐药性的发展。与在一线治疗中的吉非替尼相比,阿法替尼可延长无进展生存期和治疗失败的时间,不会影响EGFR突变患者的总体生存率。但是,与化学疗法相比,已经证明阿法替尼可延长EGFR外显子19缺失的患者亚组的总生存期。
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