乐伐替尼显示出显着的抗肿瘤活性

　　乐伐替尼显示出显着的抗肿瘤活性，乐伐替尼对人甲状腺癌裸鼠移植瘤模型的抗肿瘤作用，本文对11例组织学类型为dtc、mtc、atc的人甲状腺癌异种移植瘤模型进行了乐伐替尼的抗肿瘤活性研究。5株dtc细胞系[1株乳头状甲状腺癌(k1)和4株滤泡状甲状腺癌细胞系]，1株mtc细胞系(tt)，5株atc细胞系(8305c，8505c，tco-1，khm-5m，htc/c3)。

　　将肿瘤细胞接种于裸鼠后腹部皮下。在开始每日口服乐伐替尼治疗14天(tt细胞治疗29天)之前，允许肿瘤生长到100到300mm3之间。在用乐伐替尼治疗期间，没有观察到肉眼的变化或体重的减轻。

　　在所有5个dtc异种移植模型中，乐伐替尼显示出显着的抗肿瘤活性，乐伐替尼在30和100mg/kg时显示出显着的抗肿瘤活性，而在k1和ro82-w-1异种移植模型中，低剂量(1、3和10mg/kg)时显示出显着的抗肿瘤活性。

　　在所有5个atc异种移植模型中，10和100mg/kg剂量的乐伐替尼显示出显着的抗肿瘤活性。此外，在10、30和100mg/kg时，乐伐替尼对tt移植物体内肿瘤生长有剂量依赖性抑制作用，导致肿瘤在100mg/kg时收缩。这些结果表明，乐伐替尼在11个不同组织学的人甲状腺癌异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤活性。

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