布加替尼(AP26113)是围绕Bisanilinopyrimidine支架构建的含二甲基氧化膦基团的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有对间变性淋巴瘤激酶(ALK)和其他几个目标的有效活性。尽管第一代和第二代ALK抑制剂在晚期ALK重排肺癌中具有活性,但获得性耐药的发展仍是一项持续的挑战。下一代ALK抑制剂,例如布加替尼是在以ALK持续依赖为特征的获得性耐药患者管理中的重要潜在工具。那仿制药布加替尼多少钱?
从安全的角度来看,已经观察到早期的肺毒性,促使人们决定采用该药物的导入剂量。早期数据表明,ALK G1202R和ALK E1210K是临床上耐药的潜在机制布加替尼。在过去的十年中,间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌患者的治疗取得了重要的治疗进展。克唑替尼是首个被批准的ALK抑制剂,与化学疗法相比具有显着优势。
但是,患者不可避免地会发展疾病进展,尤其是在中枢神经系统中,并对克唑替尼产生抵抗力。布加替尼作为二代ALK抑制剂,并已证明在克唑替尼难治性非小细胞肺癌(包括中枢神经系统)中具有临床益处。布加替尼是第二代ALK抑制剂,对ALK和其他几个目标具有高水平的活性。它在体外对许多ALK激酶结构域突变具有活性,包括L1196M,E1210K和G1202R。那
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