阿法替尼能克服耐药吗

　　阿法替尼是EGFR和HER2酪氨酸激酶的不可逆口服抑制剂，在临床开发中是这些药物中最先进的。临床前和早期临床试验已证明，作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用，其安全性良好，并提供了晚期NSCLC的临床活性证据。LUX-Lung试验表明，对于某些患者，阿法替尼提供症状改善和延长的无进展生存期，尽管这尚未转化为改善的总生存期。

　　本文旨在综述EGFR-TKI在晚期NSCLC的治疗中的应用以及对这些药物耐药的潜在机制。我们将讨论有关阿法替尼的当前临床前和临床数据，其克服第一代TKI耐药性的潜力以及其在晚期NSCLC治疗中的新兴作用。为了克服耐药性并提高厄洛替尼和吉非替尼赋予的适度生存获益，阿法替尼应用而生。

　　阿法替尼是一种苯胺-喹唑啉衍生物，是EGFR（IC500.5 nM）和HER2（IC5014 nM）酪氨酸激酶的高度选择性，有效且不可逆的抑制剂。在第一代TKI和野生型EGFR和HER2细胞系均具有抗性的EGFR突变体中，已显示在体外抑制EGFR和HER2的磷酸化以及随后的激酶活性。

　　在比厄洛替尼或吉非替尼更低的浓度下，还证实了NSCLC细胞系中细胞死亡增加和小鼠异种移植模型中的肿瘤消退。值得注意的是，阿法替尼已被证明表现出在体内和在L858R / T790M双突变，其型号电阻的患者采集与NSCLC先前响应于TKI的存在下的体外活性。那阿法替尼一盒价格多少？目前阿法替尼有多个版本，不同版本的阿法替尼价格是不一样的，具体微信扫描下方二维码了解：