布加替尼是武田制药有限公司的全资子公司ARIAD Pharmaceuticals,Inc研发生产的下一代口服ALK抑制剂,可有效抑制多种临床相关的ALK突变。在非临床研究中,布加替尼表现出对所有测试的ALK抗性突变和克唑替尼,色瑞替尼和艾乐替尼耐药患者有活性。
一项关键的2期临床试验ALTA(
选择推荐的布加替尼给药方案是因为它在安全性和功效之间达到了最佳平衡。它减轻了以180 mg剂量开始治疗后7天内发生的一部分肺部不良事件的风险,同时允许最佳的长期无进展生存期和与更高剂量相关的颅内疗效。布加替尼被配制成速释片剂。
布加替尼被归类为高溶解度高通透性药物。布加替尼在C2BBe1细胞中的表观通透性系数A至B值在3.27×10-6cm / s至5.16×10-6cm / s的范围内,与表现出中等程度的药物相当对人类良好的口服吸收。那
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